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高糖时代,这项研究为糖尿病的治疗带来新的可能

发布时间:2018-12-07 阅读数:533

糖尿病是全世界最主要的慢性非传染性疾病之一,近些年随着患病率的上升,糖尿病所带来的疾病负担越来越严重,糖尿病及其并发症严重影响了人们的生活质量。

2001年,国际糖尿病联盟(IDF)曾预测,到2030年全球糖尿病患病人数将达到3.66亿。但仅仅10年后的2011年,IDF发布的糖尿病数据显示,全球糖尿病患者数已增至3.66亿人,糖尿病蔓延速度之快超乎想象。估计目前中国有超过1亿的人口患有糖尿病。此外,还有很大一部分糖尿病患者未被确诊、未接受治疗或血糖控制欠佳。因此,探明可有效抑制糖类吸收的药物原理是目前相关领域的迫切科学问题。

据了解,钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT 2)是一类新型的降糖药物,就像在身体里放置了一块能吸收糖水的“海绵”,它能显著降低机体对葡萄糖的重吸收,通过增加尿糖的排出从而降低血糖水平,这项技术已成为2型糖尿病降糖药物研究的热点。目前已经合成了大量的SGLT2抑制剂,但对分子水平的作用机制以及生物化学活性机理仍知之甚少。

台州学院的钟爱国教授自2015年便从事关于基于密度泛函活性理论的新型降糖药溶解度预报和端基效应的研究,并获得了浙江省自然科学基金项目的资助。

目前尚无根治糖尿病的方法,常用的治疗手段为口服片剂与注射胰岛素,但无论哪种方式,都需要做到糖的高度溶解,否则人体对药物的吸收效果很差。在浙江省自然科学基金项目的支持下,钟爱国与他的团队搭建平台,利用数学工具、物理学原理与电脑软件模拟对分子进行研究,以典型的双亲药物分子为例,发展了一套单点法,即只要一个分子中的原子量子化学参数值,就可快速可靠地测定与预测降糖尿病药物分子及其衍生物在水溶液中溶解度的方法。其对于口服降糖药的早期评价具有重要意义,对于有机药物分子合成工作者来说,预先知道目标化合物的溶解度对合成设计也具有积极作用。同时,钟爱国提出了一系列新思路,从理论、计算方法和化学概念三个方面系统发展密度泛函活性理论(DFRT)框架,并尝试单点法用于糖化学中溶解度预报和端基效应的定量解析,为降糖药物的快速筛选和糖化学的端基异构行为等方面进行了较为系统和深入的研究,同时对其在制备新型降糖药药物分子的运用进行了有益的探索,这些研究成果有助于全面深入地理解降糖分子药物的特性,为降糖药物的快速筛选及其在临床领域的应用提供了重要的理论指导,同时为其它糖药物的制备研究提供一种借鉴。

                  

                       1  部分实验成果图

                                                 IMG_8874

                               图 2  钟爱国团队在讨论实验结果

 

                                                                                                                                  作者:陈心怡 通讯员:钱昊 徐敏 缪静

 

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